Описание
Состав
Основным действующим веществом является Колхицин в дозе 1 мг в одной таблетке.
Также в состав входят: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмал гликолят, стеарат магния.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 60 штук.
Фармакологическое действие
Колхицин – это «псевдоалкалоид», обладающий антимитотическим эффектом – он подавляет митоз (метафазу, «атакуя» кариокинетическое веретено, микротрубочки). Он также снижает дегрануляцию внутриклеточных лизосом и их подвижность. Колхицин подавляет фагит уратных кристаллов лейкоцитами.
Обладает антиартритным действием. Не влияет на уровень мочевой кислоты в тканях и крови. Он противодействует воспалительным реакциям, вызванным кристаллами уратов, препятствуя миграции гранулоцитов в зону воспаления.
Естественным источником колхицина являются семена (скорлупа) зимнего зимнего растения Colchicum autumnale L.
Фармакокинетика
Колхицин хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наступает через 30-120 минут.
Связывание с белками плазмы находится на уровне 30%. Колхицин накапливается в лейкоцитах.
Частичный метаболизм колхицина происходит в печени.
Частично выводится с желчью в основном в неизмененном виде (80%). Остальное в виде фекальных метаболитов. 10-20% выводится с мочой.
Период полувыведения из плазмы составляет 30-60 минут. В лейкоцитах – 60 часов.
Показания к применению
Колхицин – это соединение с антиартритными свойствами. Он используется при лечении подагры для купирования острого приступа, а также для предотвращения острых приступов, когда в терапию включены урикозурические (диуретические) вещества, такие как аллопуринол, фебуксостат.
Колхицин также можно использовать при лечении подагры при непереносимости НПВП или наличии противопоказаний к приему этой группы веществ.
Противопоказания
Колхицин не применяется при тяжелых заболеваниях почек и / или печени, заболеваниях кроветворной системы, дискразии крови, нарушенном составе крови и других гематологических нарушениях. Его не следует применять, если у пациента повышенная чувствительность к активному веществу.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, не следует применять колхицин (это вещество нельзя удалить диализом или обменным переливанием крови).
К другим противопоказаниям относятся: нарушение работы сердца, нарушение работы желудка и кишечника.
Побочные действия
Наиболее частый побочный эффект колхицина – различные желудочно-кишечные заболевания. Кроме того, могут возникать агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, недостаточность костного мозга, гемолитическая анемия, панцитопения, нейромиопатия, кожный зуд и ощущение жжения, пурпура, алопеция, заболевание ногтей и миопатия.
Лекарственные взаимодействия
Колхицин может снижать всасывание витамина B12, в то время как ингибиторы цитохрома P-450 могут приводить к увеличению концентрации колхицина в крови.
Некоторые комбинации лекарств, например Колхицин с циклоспорином, антибиотиками группы макролидов, не рекомендуются.
Следует избегать применения Колхицина у пациентов с нарушением функции почек и принимающих лекарства, такие как Р-гликопротеин / ингибиторы CYP 3A4.
Применение и дозы
Колхицин применяют внутрь (в виде таблеток).
Начало действия наступает примерно через 12 часов, а максимальный эффект – через 1-2 дня.
Доза, используемая для лечения, зависит от стадии подагры (острый приступ, профилактика острого приступа), сопутствующих заболеваний, используемых лекарств (например, ингибиторов цитохрома P450, в основном ингибиторов CYP 3A4 или P-гликопротеина) или нарушения функции органов (почек и печени).
Для лечения острого приступа подагры следует принимать не более 6 мг за цикл лечения (не более 1,5 – 2 мг в сутки). После окончания лечения следует сделать 72-часовой перерыв перед следующим циклом лечения.
Факторы, влияющие на режим дозирования Колхицина, включают: частота приступов, продолжительность подагры, наличие и размер уратных узелков. В рамках профилактики Колхицин используется в течение 6 месяцев с момента начала приема аллопуринола или другого противовоспалительного препарата.
Суточная доза Колхицина для людей с нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина. Колхицин не рекомендуется пациентам, находящимся на гемодиализе.
У пациентов с нарушением функции печени начальная доза может быть снижена на 50%.
Передозировка
Симптомы передозировки включают такие нарушения: миелосупрессия, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, электролитные нарушения и потеря жидкости, лейкоцитоз, артериальная гипотензия).
Люди группы риска, у которых чаще возникают симптомы передозировки, – это пациенты с нарушением функции почек, печени, желудочно-кишечного тракта, пожилые люди.
Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.
Особые указания
Следует проявлять осторожность у пожилых пациентов с нарушениями функции почек / печени / сердца / желудочно-кишечного тракта. У таких больных могут возникать, в частности, заболевания костного мозга (включая изменения картины крови) или такие симптомы, как кишечник (диарея), а также миопатия или рабдомиолиз. Использование определенных лекарств может усугубить эти симптомы или повысить риск их возникновения.
У некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы дискразии клеток крови, такие как лихорадка, боль в горле, стоматит, синяки, длительное кровотечение – в этом случае лечение колхицином следует прекратить и проконсультироваться с врачом.
Женщинам детородного возраста следует использовать эффективный метод контрацепции из-за мутагенного действия. У мужчин колхицин может повредить сперму. Рекомендуется оставить несколько месяцев между окончанием терапии и попытками зачать ребенка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Периоды беременности и лактации являются противопоказаниями к приему Колхицина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если у больного проявляются такие негативные симптомы, как сонливость и головокружение, рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, отдаленном от детей.
