Описание
Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
Фармакодинамика
Производное 4-аминохинолина, взаимодействует с феррипротопорфирином IX – специфическим продуктом деградации паразитов, находящихся внутри эритроцитов. Обладает селективной токсичностью по отношению к плазмодиевой инфекции в эритроцитарной фазе. Связывается с нуклеиновыми кислотами, прерывая синтез ДНК, что приводит к гибели паразитов, вызывающих малярию, а также тканевых форм амеб.
Оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное действие при аутоиммунных процессах. Снижая возбудимость миокарда, оказывает антиаритмическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 55 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками, до 70 % в неизмененном виде.
Показания
Применяется для профилактики и лечения малярии, системной красной волчанки, порфирии, амебиаза. Входит в состав комбинированной терапии системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидного артрита и фотодерматозов.
– Амебный абсцесс печени (K77.0*)
– Амебиаз
– Малярия неуточненная
– Нарушения обмена порфирина и билирубина
– Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением
– Ревматоидный артрит неуточненный
– Системная красная волчанка
– Системный склероз
Противопоказания
Угнетение мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, псориаз, нейтропения, нарушения ритма сердечной мышцы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 месяцев.
С осторожностью
Эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, миастения, заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA – категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутрь, в зависимости от возраста:
1-6 лет: 1-й день – 125 мг, 2-3 дни – по 50 мг;
6-10 лет: 1-й день – 250 мг, 2-3 дни – по 125 мг;
10-15 лет: 1-й день – 500 мг, 2-3 дни – по 250 мг.
Для лечения внекишечного амебиаза: по 6 мг/кг в сутки в течение 2-х недель с последующим понижением дозы вдвое.
Взрослые
Внутрь, с целью профилактики малярии – по 500 мг 2 раза в неделю, затем 500 мг 1 раз в один и тот же день недели.
Для лечения малярии – 1 г в 1-й день однократно, затем через 6-8 ч – 500 мг, во 2-й и 3-й день по 750 мг за один прием.
При лечении амебиаза: внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки в течение недели, затем по 250 мг 3 раза в сутки в течение второй недели, после этого – по 750 мг 2 раза в неделю в течение 2-6 месяцев.
При ревматоидном артрите: по 259 мг 2 раза в сутки в течение недели. Затем ежедневно по 250 мг в течение 12 месяцев.
При системной красной волчанке: по 250-500 мг 1 раз в сутки.
Для лечения фотодерматоза: по 250 мг в сутки в течение недели, затем по 500-750 мг в неделю.
Высшая суточная доза: 1,5 г.
Высшая разовая доза: 1 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, судорожные припадки, расстройства сна, острый психоз.
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, токсический миокардит.
Пищеварительная система: анорексия, гастралгия, тошнота, рвота.
Костно-мышечная система: артралгия, мышечная слабость, миалгия, спазмы мышц.
Дерматологические реакции: зуд, гиперпигментация слизистых оболочек и кожи, дерматит, изменение цвета волос (депигментация).
Органы чувств: звон в ушах, нарушения слуха, поражение сетчатки глаз, помутнение роговицы, нарушения зрения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота и рвота, резкое снижение артериального давления, быстро переходящие в кому и апноэ.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Повышает гликозидную интоксикацию сердечных гликозидов.
При одновременном применении с пеницилламином, препаратами золота, левамизолом, фенилбутазоном и цитостатиками возрастает нейротоксичность.
Этанол повышает гепатотоксичность.
При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается риск развития кардиомиопатии и миопатии.
Циметидин повышает концентрацию хлорохина в плазме крови.
Антациды снижают абсорбцию.
Ингибиторы моноаминооксидазы повышают токсичность.
