Филахромин капсулы 100 мг, 120 шт.

Описание

Латинское название

Philachromin

Форма выпуска

Ивердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета

Содержимое капсул – порошок или порошок с гранулами от белого до желтого с коричневатым оттенком цвета

Фармакологическое действие

Иматиниб избирательно ингибирует фермент Bеr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bеr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson) на клеточном уровне.

Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bеr-Abl-тирозинкиназу, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе. У больных хроническим миелолейкозом иматиниб селективно ингибирует Bеr-Abl-позитивные колонии, обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Иматиниб селективно ингибирует Bеr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может быть причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit-рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток гастроинтестинальных стромапьных опухолей, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit-рецептора.

Показания

• Впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз у детей и взрослых.
• Положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых.
• Впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией.
• Рецидивирующий или рефрактерный острый лимфобластный лейкоз положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) у взрослых пациентов в качестве монотерапии.
• Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов.
• Системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V с-Kit мутации или неизвестным с-Kit мутационным статусом.
• Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых пациентов с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа- тирозинкиназой.
• Адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО) позитивных по с-Kit (CD 117) у взрослых пациентов.
• Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) позитивные по с-Kit (CD 117) у взрослых пациентов.
• Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата. .
• Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью

Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Состав

На одну капсулу: 

Активное вещество: 

Иматиниба мезилат 119,5 мг, в пересчете на иматиниб 100 мг

Вспомогательные вещества: 

Целлюлоза микрокристаллическая 92 мг

Кросповидон 15 мг

Кремния диоксид коллоидный 1,5 мг

Магния стеарат 2 мг

Состав капсулы:

корпус капсулы:

титана диоксид – 2%, желатин – до 100%; крышечка капсулы: индигокармин – 0,3%, титана диоксид – 1%, железа оксид желтый – 1,7143%, желатин – до 100%.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза филахромина в стадии ремиссии — 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе — 600 мг. Дозировка при прогрессировании заболевания может быть скорректирована: в стадию ремиссии — до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе — до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

В случае нарушений функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности «печеночных» трансаминаз — в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг.

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования — 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов — менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 недель, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 недель, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов — не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе — 300 мг/сут.

Побочные действия

При приеме препарата, возможны такие нежелательные эффекты со стороны органов и систем:

Наступление тошноты, рвоты, нарушения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия).

Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Задержка жидкости в организме — увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже — конечностей, нарушение функции почек.

ХСН.

Мышечный спазм.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение концентрации иматиниба – основного вещества Филахромина в плазме крови возможно при одновременном применении Филахромина ФС вместе с такими лекарственными средствами, как: кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин.

Снижение препарата в плазме крови, возможно при одновременном приеме с: дексаметазоном, рифампицином, противоэпилептическими препаратами, такими как: карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, фенобарбитал, фосфенитоин, примидон или лекарственными средствами на основе зверобоя продырявленного.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов циклоспорина и пимозида.

При одновременном применении с варфарином возможно увеличение протромбинового времени. При одновременном назначении с кумариновыми производными необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования иматиниба. Альтернативно следует рассмотреть вопрос об использовании низкомолекулярных производных гепарина.

При комбинации иматиниба с химиотерапевтическими лекарственными средствами, в высоких дозах возможно развитие транзиторной гепатотоксичности в виде повышения активности трансаминаз печени и гипербилирубинемии.

Действующее вещество

Иматиниб

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

капсулы

Назначение

Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача

Показания

Онкологические заболевания

Возможные названия товара

• Филахромин капсулы 100 мг 120 шт.