Описание
Ремдесивир для инъекций 100 мг/флакон.
Лиофилизированный порошок для внутривенных инфузий.
Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусные средства
Фармакодинамика:
Ремдесивир – ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы. Он метаболизируется в клетках организма, превращаясь в активный метаболит нуклеозидтрифосфат, который конкурирует с естественным АТФ-субстратом, что приводит к задержке обрыва цепи во время репликации вирусной РНК вируса SARS-CoV-2. Обладает противовирусной активностью (in vitro) в отношении клинического изолята вируса SARS-CoV-2 в первичных эпителиальных клетках дыхательных путей человека с полумаксимальной эффективной концентрацией вещества (ЕС50) 9,9 нМ через 48 часов с момента начала лечения.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении достигает Cmax в течение 1,5-2 часов. Связь с белками плазмы – около 88%. Метаболизируется эстеразами с образованием промежуточного метаболита GS-704277. Выводится через почки, в меньшей степени – через кишечник. Медиана конечного периода полувыведения ремдесивира и метаболита GS-441524 составляла приблизительно 1 и 27 часов соответственно.
Показания:
Лечение коронавирусной инфекции (COVID-19) у взрослых и детей от 12 лет (с массой тела более 40 кг) с пневмонией, требующей дополнительной оксигенотерапии.
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к действующему веществу или другому компоненту препарата.
– Детский возраст до 12 лет
– Беременность.
– Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин/1,73м².
Уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) ≥5 верхних границ нормы.
Пожилым пациентам
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая дозировка для пациентов в возрасте от 12 лет и с массой тела не менее 40 кг:
– 1 день – однократная ударная доза ремдесивира 200 мг внутривенно
– 2 день и далее – 100 мг один раз в день внутривенно
Общая продолжительность лечения составляет не менее 5 дней и не более 10 дней.
Наиболее частые побочные эффекты:
Реакции гиперчувствительности, головная боль, тошнота, повышение уровня трансаминаз, сыпь.
Передозировка:
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение ремдесивира с хлорохина фосфатом или гидроксихлорохина сульфатом из-за антагонизма, наблюдаемого in vitro. Существует риск снижения противовирусной активности при совместном применении ремдесивира с хлорохином или гидроксихлорохином
Особые указания:
Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
Лиофилизированный порошок в флаконах хранить до вскрытия при температуре не выше 30 °С. Не применять по истечении срока годности. После восстановления флаконы можно хранить до 4 часов при комнатной температуре (от 20 °С до 25 °С) до введения или за 24 часа при температуре (от 2 °С до 8 °С).
